Letrozol ass Deel vun enger neier Generatioun vun héich selektiven Aromatase-Inhibitoren an ass e kënschtlech synthetiséiert Benzotriazol-Derivat.Letrozol hemmt Aromatase fir Östrogenniveauen ze senken, sou datt Östrogen verhënnert datt den Tumorwachstum stimuléiert.Seng in vivo Aktivitéit ass 150-250 Mol méi staark wéi déi vun der éischter Generatioun Aromatase Inhibitor Amarante.Well et héich selektiv ass, beaflosst et keen Glukokortikoid, Mineralokortikoid an Schilddrüsfunktiounen;Och bei héijen Dosen wäert et keng hemmend Effekter op d'Adrenal Corticosteroid Sekretioun hunn, wat et en héije Behandlungsindex gëtt.